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利格列汀杂质的适用途径及药理作用

发布时间: 2023-02-19  点击次数: 290次
  利格列汀杂质适用于治疗2型糖尿病。单药治疗本品作为饮食控制和运动的辅助治疗,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。与盐酸二甲双胍联合使用当单独使用盐酸二甲双胍仍不能有效控制血糖时,本品可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用当盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用仍不能有效控制血糖时,本品可与盐酸二甲双胍和磺脲类药物联合使用,在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。
  
  利格列汀杂质药理作用:
  
  1、利格列汀是二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,DPP-4能够降解肠促胰岛素激素样多肽-1(GLP-1)以及葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)。利格列汀能够升高活性肠促胰岛素激素的浓度,以葡萄糖依赖性的方式刺激胰岛素释放,降低循环中的胰高血糖素水平。这两种肠促胰岛素激素都参与了葡萄糖稳态的生理调节。
  
  2、一天中肠促胰岛素分泌维持较低的基础水平,进餐后立即升高。在葡萄糖水平正常或升高的条件下,GLP-1和GIP能增加胰腺-细胞胰岛素的生物合成和分泌。此外,GLP-1还能减少胰腺α细胞的胰高血糖素分泌,肝葡萄糖排出量减少。
  
  3、利格列汀能与DPP-4进行可逆的结合,从而升高肠促胰岛素激素浓度。利格列汀促进胰岛素的分泌作用呈葡萄糖依赖性,同时能减少胰高血糖素分泌,从而更好的调节体内的葡萄糖平衡。
  
  4、在体外,利格列汀在接近治疗暴露水平下,能够选择性地与DPP-4结合,选择性地抑制DPP-4,但是并不抑制DPP-8或DPP-9活性。心脏电生理在一项随机、安慰剂对照、阳性对照、4-治疗组交叉的研究中,36名健康受试者接受利格列汀5mg,利格列汀100mg(推荐剂量的20倍),莫西沙星和安慰剂给药。在推荐剂量5mg或100mg剂量,均未观察到QTc的升高。在100mg剂量,利格列汀的峰血浆浓度水平大约是5mg剂量给药后峰浓度的38倍。
  
  利格列汀杂质药物过量:
  
  1、如果发生利格列汀过量,即刻至医院就诊。还应当根据患者的临床情况采取常用的支持措施(例如,清除胃肠道中未吸收的药物,进行临床监测,以及支持性治疗)。利格列汀不太可能可以通过血液透析或腹膜透析清除。
  
  2、在健康受试者中开展的对照试验中,利格列汀单次给药剂量达600mg(相当于推荐日剂量的120倍),没有与药物剂量相关的临床不良药物反应。在人类中没有600mg以上剂量的使用经验。