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沙格列汀杂质的药物原理是什么?适用于什么症状?

发布时间: 2022-04-01  点击次数: 266次
 
  沙格列汀杂质药理作用:作用机制是通过阻断GLP-1降解起作用,GLP-1是摄入食物后在肠内自然产生的激素,调节胰岛素的分泌,并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙格列汀的血浆浓度具有剂量比例性,且对于健康受试者和2型糖尿病患者,其药代动力学参数相似。在2型糖尿病患者中,沙格列汀抑制DPP-4酶活性长达24h。在口服葡萄糖或进餐后,沙格列汀对DPP-4酶的抑制作用导致GLP-1和GIP的活性水平增加2-3倍,并且能降低胰高血糖素浓度,葡萄糖依赖性地增加胰腺β细胞分泌胰岛素。达到最大血浆药物浓度的时间为<2h,且计算的平均半衰期为2.2-3.8h。进一步研究已证明与年轻受试者(18-40岁)相比,老年受试者(≥65岁)在接受单剂量为10mg的沙格列汀后,沙格列汀暴量的升高不到2倍。因此不需要根据年龄调整沙格列汀的剂量。
  沙格列汀杂质适应症:沙格列汀是一种高效二肽基肽酶-4抑制剂,通过选择性抑制DPP-4,可以升高内源性胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽水平,从而调节血糖。
  沙格列汀杂质属于二肽基肽酶四,我们简称为DPP-4抑制剂,DPP-4抑制剂通过阻止DPP-4酶降解体内的胰高血糖素样肽-1,即GLP-1,使得GLP-1在生理浓度范围内有一定程度的升高,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的分泌,降低血糖的作用明显而稳定,降低餐后血糖的作用强于降低空腹血糖。沙格列汀可以单用或与其他的口服降糖药合用,沙格列汀适用于2型糖尿病成人患者血糖的控制,降低糖化血红蛋白的幅度约为0.4%-1.0%。沙格列汀服用1次/日,可以配合饮食和运动,单药或与二甲双胍联用,或者是与二甲双胍和磺脲类的药物联合使用,改善血糖的控制。沙克列汀主要的不良反应是鼻咽炎、上呼吸道感染、低血糖,但是低血糖发生率比较低,但是要注意,有心功能不全的病人要慎用。

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