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替格瑞洛杂质的作用机理是怎样的,本文为你介绍

发布时间: 2022-03-10  点击次数: 208次
  替格瑞洛杂质具有两种优势:一是直接对P2Y12受体快速产生抑制效应而不需经代谢活化,相比氯吡格雷能更强效抑制血小板聚集;二是可逆性,抑制程度反映血浆浓度,在停药后循环中所有血小板均可恢复功能。
  替格瑞洛杂质的作用机理:无需肝药酶代谢活化且能快速可逆地拮抗P2Y12受体,从而避免了在代谢活化过程中因代谢酶活性差异而导致药物疗效的个体差异,故氯吡格雷抵抗的患者获益更多。由于替格瑞洛主要经肝脏清除,且目前尚未在严重肝损害患者中评估其安全性,故对这类患者禁用;此外替格瑞洛经CYP3A4代谢,故不建议与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂合并使用。替格瑞洛的药动学参数和药效学不受治疗前是否服用氯吡格雷或对氯吡格雷低反应性的影响,这表明如果有需要患者可直接将氯吡格雷更换为替格瑞洛进行治疗;药效学的数据表明与氯吡格雷相比替格瑞洛可快速持续有效的产生剂量依赖性的血小板抑制作用,显著降低ACS患者,包括心血管死亡心肌梗死和脑卒中在内的主要复合终点,不明显增加大出血的风险,且其作用不受CYP2C19和ABCB1基因型的影响,因此,新型抗血小板药物替格瑞洛由于其*的药动学和药效学特征而有望使更ACS患者获益。
  替格瑞洛使用注意事项:
  在服用替格瑞洛片后24小时内联合使用其它可能增加出血风险药品(例如:用NSAIDS、口服抗凝血药和/或纤溶剂)的患者,慎用本品。对于实施择期手术的患者,如果抗血小板药物治疗不是必须的,应在术前7天停止使用替格瑞洛。心动过缓事件风险很大的患者需要谨慎使用替格瑞洛。有哮喘和/或COPD病史的患者应慎用替格瑞洛。应避免中断替格瑞洛片治疗。如果必须暂时停用替格瑞洛(如治疗出血或择期外科手术),则应尽快重新开始给予治疗。停用替格瑞洛将会增加心肌梗死、支架血栓和死亡的风险。

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